mPEG-NCO（Methoxy Polyethylene Glycol Isocyanate）是一種末端帶異氰酸酯（–NCO）活性基團的聚乙二醇（PEG）衍生物，廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、藥物遞送、材料修飾等領(lǐng)域。其核心特點是PEG鏈的親水性和–NCO基團的高反應(yīng)活性，使其成為生物醫(yī)學(xué)和材料科學(xué)中的重要工具。

1. 結(jié)構(gòu)與特性

化學(xué)結(jié)構(gòu)

• mPEG端：甲氧基封端的聚乙二醇（mPEG），提供良好的水溶性和生物相容性。

• –NCO端：異氰酸酯基團（–N=C=O），具有高反應(yīng)活性，可與含–NH?（氨基）或–OH（羥基）的分子發(fā)生共價結(jié)合。

物理化學(xué)性質(zhì)

• 分子量（MW）：常見規(guī)格有 350 Da、500 Da、1 kDa、2 kDa、5 kDa、10 kDa 等（可根據(jù)需求定制）。

• 溶解性：易溶于水（PEG鏈親水），也可溶于有機溶劑（如DMF、DMSO、THF）。

• 反應(yīng)性：

  • 與–NH?反應(yīng) → 形成脲鍵（–NH–CO–NH–）（穩(wěn)定共價鍵）。

  • 與–OH反應(yīng) → 形成氨基甲酸酯鍵（–NH–CO–O–）。

  • 與水反應(yīng) → 分解成胺（–NH?）+ CO?（需避免潮濕環(huán)境）。

2. 主要應(yīng)用

（1）生物偶聯(lián)（PEGylation）

• 蛋白質(zhì)/多肽修飾：

  • 提高穩(wěn)定性、延長半衰期（如PEG化干擾素、抗體藥物）。

  • 降低免疫原性（減少被免疫系統(tǒng)清除）。

• 納米顆粒修飾：

  • 用于脂質(zhì)體、聚合物納米粒的表面PEG化，增強血液循環(huán)時間（如mPEG-NCO修飾PLGA納米粒）。

（2）材料科學(xué)

• 水凝膠合成：與多胺化合物（如殼聚糖、聚乙烯亞胺）交聯(lián)，形成可注射水凝膠。

• 表面涂層：修飾含–NH?的基底（如硅片、金納米顆粒），改善生物相容性。

（3）藥物遞送系統(tǒng)

• 前藥合成：將藥物分子（含–NH?或–OH）與mPEG-NCO連接，提高溶解度和控釋性能。