1. 化學結構

• 分子式：CH?O-(CH?CH?O)?-CH?CH?-OMs

  • mPEG：甲氧基聚乙二醇（methoxy PEG），提供親水性和生物相容性。

  • OMs：甲磺酸酯（mesylate，-OSO?CH?），作為活性離去基團，易與親核試劑（如氨基、巰基）發(fā)生取代反應。

2. 特性

• 反應活性：甲磺酸酯基團（-OMs）具有較高的電負性，能與伯胺（-NH?）、巰基（-SH）等發(fā)生親核取代反應，形成穩(wěn)定的共價鍵（如氨基-PEG或硫醚鍵）。

• 水溶性：得益于PEG鏈的強親水性，易溶于水和多數有機溶劑（如DMSO、DMF）。

• 分子量范圍：通常為500 Da至20 kDa，可根據需求選擇不同鏈長。

3. 應用領域

• 藥物修飾：

  • 用于PEG化藥物（如蛋白質、多肽、小分子），延長其半衰期、降低免疫原性。

  • 示例：與藥物分子中的氨基反應，形成PEG-藥物偶聯(lián)物。

• 生物偶聯(lián)：

  • 修飾抗體、核酸或其他生物分子，改善其溶解性和穩(wěn)定性。

• 高分子合成：

  • 作為大分子引發(fā)劑或端基功能化試劑，參與聚合反應（如開環(huán)聚合）。

4. 優(yōu)勢與注意事項

• 優(yōu)勢：

  • 反應條件溫和（常溫或低溫即可進行）。

  • 甲磺酸酯比溴代或碘代PEG更穩(wěn)定，便于儲存。

• 注意事項：

  • 需避濕保存，防止甲磺酸酯水解失效。

  • 反應需在弱堿性（pH 7-9）緩沖液（如PBS）或有機溶劑中進行。