mPEG-VS（甲氧基聚乙二醇乙烯砜）是一種具有高反應(yīng)活性的聚乙二醇（PEG）衍生物，廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、藥物遞送系統(tǒng)和材料修飾等領(lǐng)域。其核心特點(diǎn)是乙烯砜基團(tuán)（VS）的邁克爾受體特性，可與巰基（-SH）等親核基團(tuán)高效反應(yīng)，形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵。

1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)

• 分子式：CH?O-(CH?CH?O)?-CH?CH?-SO?-CH=CH?

  • mPEG：甲氧基聚乙二醇，提供親水性和生物相容性。

  • VS（乙烯砜基團(tuán)）：-SO?-CH=CH?，作為邁克爾受體，易與巰基（-SH）、氨基（-NH?）等發(fā)生加成反應(yīng)。

2. 特性

• 高反應(yīng)活性：

  • 乙烯砜基團(tuán)在溫和條件（pH 7-9，室溫）下即可與巰基快速反應(yīng)，生成穩(wěn)定的硫醚鍵（-S-CH?CH?-SO?-）。

  • 也可與伯胺（-NH?）反應(yīng)，但選擇性較低（需更高pH）。

• 穩(wěn)定性：

  • 比馬來(lái)酰亞胺（MAL）類PEG更耐水解，適合長(zhǎng)期儲(chǔ)存或復(fù)雜反應(yīng)環(huán)境。

• 水溶性：PEG鏈賦予其良好的水溶性和低免疫原性。

• 分子量范圍：通常為1 kDa至40 kDa，可根據(jù)需求選擇。

3. 應(yīng)用領(lǐng)域

• 生物偶聯(lián)：

  • 抗體/蛋白修飾：將mPEG-VS與抗體（如Fab片段）的巰基結(jié)合，改善其藥代動(dòng)力學(xué)特性。

  • 多肽/核酸標(biāo)記：用于PEG化修飾以增強(qiáng)穩(wěn)定性（如siRNA遞送系統(tǒng)）。

• 藥物遞送：

  • 構(gòu)建PEG化藥物載體（如納米顆粒表面修飾），實(shí)現(xiàn)靶向或緩釋。

• 材料功能化：

• 修飾水凝膠、傳感器表面（通過(guò)巰基化材料），增強(qiáng)生物相容性。

4. 優(yōu)勢(shì)與注意事項(xiàng)

• 優(yōu)勢(shì)：

  • 高選擇性：優(yōu)先與巰基反應(yīng)，適合復(fù)雜生物體系（如含游離巰基的抗體）。

  • 穩(wěn)定性：比馬來(lái)酰亞胺類PEG更耐水解，副產(chǎn)物毒性低。

• 注意事項(xiàng)：

  • pH控制：最佳反應(yīng)pH為7.5-8.5（避免氨基競(jìng)爭(zhēng)）。

  • 避光保存：乙烯砜基團(tuán)對(duì)光敏感，需低溫干燥儲(chǔ)存。

  • 巰基保護(hù)：若體系中存在二硫鍵（-S-S-），需先用還原劑（如DTT、TCEP）預(yù)處理。