mPEG-Cl(Methoxy Polyethylene Glycol Chloride)是一種單官能團(tuán)聚乙二醇(PEG)衍生物,其末端帶有活潑的 氯(-Cl) 基團(tuán),可用于親核取代反應(yīng)(如與氨基、巰基或羥基反應(yīng)),在藥物遞送、生物偶聯(lián)和材料修飾等領(lǐng)域有重要應(yīng)用。
化學(xué)名稱:甲氧基聚乙二醇氯
英文名稱:mPEG-Chloride 或 mPEG-Cl
分子式:CH?O-(CH?CH?O)?-CH?CH?-Cl
分子量范圍:350 Da ~ 40,000 Da(常見 1K、2K、5K、10K、20K)
性狀:白色或類白色固體(低分子量可能為液體)
溶解性:易溶于水、DMSO、DMF、THF 等極性溶劑
mPEG-Cl 的結(jié)構(gòu)由 甲氧基封端的 PEG 鏈 和末端的 氯甲基(-CH?Cl) 組成,其反應(yīng)特點(diǎn)包括:
親核取代反應(yīng)(SN? 反應(yīng)):
可與 伯胺(-NH?) 反應(yīng)生成穩(wěn)定的 仲胺鍵(-NH-CH?-PEG)。
也可與 巰基(-SH) 或 羥基(-OH) 在堿性條件下反應(yīng),但效率較低。
反應(yīng)條件:
通常在 pH 8-10 的緩沖液(如碳酸鹽緩沖液)中進(jìn)行。
可加入 三乙胺(TEA) 或 DIEA 等有機(jī)堿促進(jìn)反應(yīng)。
選擇性:相比 NHS-PEG 或 MAL-PEG,mPEG-Cl 的反應(yīng)活性較低,但可用于特定條件下的穩(wěn)定偶聯(lián)。
氨基修飾:與蛋白質(zhì)、抗體或多肽的 賴氨酸(Lys)ε-氨基 反應(yīng),實(shí)現(xiàn) PEG 化。
降低免疫原性:延長藥物半衰期,提高穩(wěn)定性(如 PEG 化干擾素、抗體藥物)。
納米顆粒表面修飾:如脂質(zhì)體、聚合物膠束的 PEG 化,增強(qiáng)血液循環(huán)時間。
小分子藥物偶聯(lián):通過氯基團(tuán)與含氨基的藥物連接,改善溶解性和藥代動力學(xué)。
聚合物功能化:用于 PEG 改性水凝膠、涂層材料等,提高生物相容性。
表面化學(xué):修飾金納米顆粒、硅膠等,減少非特異性吸附。