Comparison of Two Approaches for the Attachment of a Drug to Gold Nanoparticles and Their Anticancer Activities

摘要
藥物附著是腫瘤化療給藥的重要環(huán)節(jié)。闡明藥物的釋放機制和生物學行為對設計給藥系統(tǒng)至關重要。在這里，我們使用腙鍵或酰胺鍵將抗癌藥物阿霉素(Dox)連接到金納米粒子(GNPs)上，并比較了化學鍵對所得到的Dox-GNPs的抗癌活性的影響。在幾種腫瘤細胞中評估了腙連接的HDox-GNPs和酰胺連接的SDox-GNPs的藥物釋放效率、細胞毒性、亞細胞分布和細胞凋亡。與僅由谷胱甘肽觸發(fā)的SDox-GNPs相比，HDox-GNPs通過酸性pH和谷胱甘肽(GSH)介導的觸發(fā)釋放表現(xiàn)出更強的藥物遞送效力。HDox-GNPs釋放的Dox在溶酶體中釋放，并通過進入細胞核發(fā)揮藥物活性。來自SDox-GNPs的Dox主要定位于溶酶體，顯著降低了其對癌細胞的作用。此外，在荷瘤小鼠體內的研究表明，HDox-GNPs和SDox-GNPs都在腫瘤組織中積累。然而，只有HDox-GNPs增強了對皮下腫瘤生長的抑制。本研究表明，HDox-GNPs在藥物釋放和抗腫瘤功效方面具有顯著優(yōu)勢。

關鍵詞: 金納米顆粒，阿霉素，給藥，抗癌活性

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