索馬魯肽側鏈，即索馬魯肽的原料部分，是合成降血糖類藥物索馬魯肽的關鍵組成部分。以下是對它的更多介紹：

一、基本信息

CAS號：1118767-15-9

英文名：Semaglutide intermediate

中文名：索馬魯肽側鏈

分子式：C47H82N4O15（另有資料顯示為C43H79N3O13，可能是不同階段的化合物或表述差異）

分子量：943.17（另有資料顯示為846.1，同樣可能是不同化合物的數(shù)據(jù)）

外觀性狀：白色至類黃色固體或液體/半固體/塊狀/混沌液體（具體形態(tài)可能因制備方法和處理條件而異）

二、化學性質(zhì)

密度：1.15±0.1 g/cm3（Predicted）

酸度系數(shù)(pKa)：14.18±0.46（Predicted）

三、用途

索馬魯肽側鏈主要用于合成降血糖類藥物索馬魯肽。索馬魯肽是一種長效GLP-1受體激動藥，是一種強有力的、持久的皮下注射類抗糖尿病藥物。它于2017年12月獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準上市，是繼多種其他GLP-1RA藥物之后，全球第七個獲批的此類藥物。索馬魯肽通過在內(nèi)源GLP-1的序列結構上進行改變，并通過在肽鏈骨架上修飾脂肪酸側鏈與人白蛋白結合來延長血漿半衰期，從而提高其治療效果。

四、合成方法

索馬魯肽側鏈的合成屬于醫(yī)藥化工領域，其合成方法多樣。以下介紹兩種常見的合成方法：

固相合成法：采用十四烷二酸為原料，通過縮合、還原、開環(huán)、Boc單保護等步驟合成中間體十八烷二酸單叔丁酯。隨后，以該中間體為原料，通過縮合反應合成索馬魯肽側鏈。此方法收率高、純度高、雜質(zhì)少，且反應條件簡單，原料易得，成本低。

液相合成法：主要是N保護L-組氨酸與N-羥基琥珀酰亞胺反應，得活性酯與2-氨基異丁酸，之后與N,O-雙三甲基硅基乙酰胺反應所得TMS衍生物。反應所得產(chǎn)物脫保護即得索馬魯肽側鏈化合物。該方法簡化了操作步驟，提高了偶聯(lián)的反應活性和效率，有利于索馬魯肽的大規(guī)模生產(chǎn)。

五、應用前景

索馬魯肽作為一種新型的胰島素替代藥物，其側鏈結構對其藥理作用具有重要的影響。通過對索馬魯肽側鏈的適當修飾，可以進一步提升其生物活性和穩(wěn)定性，為代謝性疾病的防治提供更好的選擇。因此，索馬魯肽側鏈的研究和開發(fā)具有重要的科學意義和臨床應用價值。

六、注意事項

索馬魯肽側鏈的儲存條件通常為-20°C，并需保持惰性氣體環(huán)境，以確保其穩(wěn)定性和活性。在使用索馬魯肽側鏈進行藥物合成時，應嚴格遵守相關操作規(guī)程和安全規(guī)范，確保生產(chǎn)過程的安全和有效性。

綜上所述，索馬魯肽側鏈是合成降血糖類藥物索馬魯肽的關鍵原料，其合成方法多樣且技術成熟。隨著對索馬魯肽及其側鏈研究的不斷深入，其在糖尿病等代謝性疾病治療中的應用前景將更加廣闊。?